昆明山海棠
來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)發(fā)布時(shí)間：2013-05-20
3.抗生育作用：昆明山海棠根心的乙醇提取物951mg/kg給大鼠灌胃，雌鼠5日或雄鼠14日均有非常顯著的抗生育作用，效果強(qiáng)弱與劑量大小相關(guān)；且重現(xiàn)性好，雄鼠效果可維持5星期逐漸恢復(fù)。
3.1.對雄性動(dòng)物的影響：本品50%乙醇提取物給雄性大鼠灌胃2.0g／kg，每星期6次，共5星期后均喪失生育能力。從根皮中分離出的L-表兒茶精給雄性小鼠灌胃，隨用藥劑量的增加，時(shí)間的延長，使交配后的雌鼠受孕率明顯下降至完全不孕。睪丸及附睪切片HE染色光鏡觀察，用藥鼠曲細(xì)精管偶見脫落細(xì)胞，主要為精子細(xì)胞，生精上皮也見細(xì)胞脫落；附睪管腔內(nèi)精子明顯減少甚至完全消失，大部分精干呈斷頭、卷尾等畸形。Feulgen法將DNA染成紫紅色和甲基綠-派洛寧染色，RNA分析顯示：用藥組精原細(xì)胞、精母細(xì)胞的DNA、RNA顯色反應(yīng)無明顯改變，但曲細(xì)精管中精子細(xì)胞和殘余碳三烯酸（9，12，15-octadecatrienoic acid），兒-表兒茶精（ L-epicate-chin）等。
「藥理作用」
1.抗炎作用：昆明山海棠及其醇提取物、總堿均有明顯的抗炎作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，根的去皮木心的水煎劑灌胃，對二甲苯、組胺或雞蛋清所致小鼠皮膚毛細(xì)血管通透性增高均有明顯抑制作用，并能抑制腹腔注射醋酸所引起的染料（伊文思藍(lán)或滂胺藍(lán)）從血管內(nèi)向腹腔滲出。對于大鼠的蛋清性及甲醛性腳腫也有顯著的對抗作用。20-40g／kg煎劑的作用與50-100mg/kg醋酸可的松相當(dāng)。在大鼠巴豆油性肉芽囊試驗(yàn)中，昆明山海棠不但能明顯減少巴豆油所致炎性滲出量，還能減輕其所致血管壁損害的程度。昆明山海棠總提取物腹腔注射對松節(jié)油所致大鼠腳腫及注射組胺所致耳部毛細(xì)血管通透性增高，以及昆明山海棠醇提取物對卵蛋白誘發(fā)后肢足跖水腫均有明顯的抑制作用，總堿對小鼠耳郭由巴豆油誘發(fā)的炎癥及肉芽組織增生也有明顯的抑制作用。由于本品對切除雙側(cè)腎上腺大鼠仍具有明顯的抗炎活性，但又不能延長切除腎上腺幼年大鼠的存活時(shí)間，也不能抑制單側(cè)腎上腺切除術(shù)后對側(cè)腎上腺的代償性肥大，一般抗炎有效劑量下并不引起幼年小鼠胸腺萎縮，雖大劑量也不能降低大鼠腎上腺中維生素C的含量，因此本品所具有的抗炎活性似與垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能關(guān)系不大。
2.對免疫功能的影響：昆明山海棠水提取物片劑具有較強(qiáng)的免疫抑制效果。本品分別灌服5g/kg/）、10g/kg/日，連續(xù)5日，能抑制小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對炭粒的吞噬能力，抑制小鼠對綿羊紅細(xì)胞免疫所致溶血抗體的生成，給藥時(shí)間越久，作用越明顯。對于2，4-二硝基氯苯所致小鼠耳郭的遲發(fā)型超敏反應(yīng)，昆明山海棠具有較強(qiáng)的抑制作用，此作用的強(qiáng)弱與劑量大小成正比，當(dāng)與可的松、環(huán)磷醚胺及6-巰基嘌呤等合用時(shí)，均未見有相加或協(xié)同作用。對于卡介苗所致豚鼠的皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)，昆明山海棠也具有明顯的抑制作用。昆明山海棠還能明顯抑制大鼠的同種異體交叉植皮的排斥反應(yīng)。對于大鼠的佐劑性關(guān)節(jié)炎，昆明山海棠既可明顯抑制其原發(fā)性損害，又可抑制其繼發(fā)性損害，且以對后者的作用為強(qiáng)。但對蛋清所致豚鼠及天花粉所致小鼠的速發(fā)型超敏反應(yīng)，昆明山海棠則均無明顯抑制效果。上述結(jié)果表明昆明山海棠對單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)功能及體液和細(xì)胞免疫功能、Ⅲ及Ⅳ型超敏反應(yīng)均有抑制作用，而以對細(xì)胞免疫的抑制作用為強(qiáng)。另一方面，昆明山海棠在一般有效劑量下并不引起胸腺、脾臟等免疫器官的萎縮，在適當(dāng)劑量下反而引起上述器官重量增加。研究認(rèn)為昆明山海棠的免疫調(diào)節(jié)作用是雙向的或多方面的，能直接或通過增加自然殺傷細(xì)胞毒因子（NKCF）的釋放促進(jìn)健康人和系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）患者的自然殺傷細(xì)胞活性。對自然殺傷細(xì)胞的激活作用呈劑量依賴性。聯(lián)合應(yīng)用黃芪比兩藥單用作用大，該兩藥對SLE患者的自然殺傷細(xì)胞活性的刺激指數(shù)顯著高于正常人，表明其免疫調(diào)節(jié)作用與機(jī)體的免疫狀態(tài)有關(guān)。
3.抗生育作用：昆明山海棠根心的乙醇提取物951mg/kg給大鼠灌胃，雌鼠5日或雄鼠14日均有非常顯著的抗生育作用，效果強(qiáng)弱與劑量大小相關(guān)；且重現(xiàn)性好，雄鼠效果可維持5星期逐漸恢復(fù)。
3.1.對雄性動(dòng)物的影響：本品50%乙醇提取物給雄性大鼠灌胃2.0g／kg，每星期6次，共5星期后均喪失生育能力。從根皮中分離出的L-表兒茶精給雄性小鼠灌胃，隨用藥劑量的增加，時(shí)間的延長，使交配后的雌鼠受孕率明顯下降至完全不孕。睪丸及附睪切片HE染色光鏡觀察，用藥鼠曲細(xì)精管偶見脫落細(xì)胞，主要為精子細(xì)胞，生精上皮也見細(xì)胞脫落；附睪管腔內(nèi)精子明顯減少甚至完全消失，大部分精干呈斷頭、卷尾等畸形。Feulgen法將DNA染成紫紅色和甲基綠-派洛寧染色，RNA分析顯示：用藥組精原細(xì)胞、精母細(xì)胞的DNA、RNA顯色反應(yīng)無明顯改變，但曲細(xì)精管中精子細(xì)胞和殘余40g/kg以上。另有報(bào)告昆明山海棠提取物4批藥物給小鼠灌服的半數(shù)致死量分別為3976±392mg/kg、6612±889mg/kg、4808±976mg／kg（半成品）及6213±892mg/kg（成品）。亞急性毒性試驗(yàn)表明，昆明山海棠去根皮的根心水煎醇沉片每日40g／kg給大鼠灌服30天，未見明顯毒性反應(yīng)，但70%乙醇浸膏片每日灌服20g/kg，連續(xù)5天即可引起肝腎功能損害。本品提取物1325mg/kg給大鼠灌服，每日1次，共12天，停藥后觀察16天，實(shí)驗(yàn)結(jié)果，血象、心電、肝腎功能及病程鏡檢均未發(fā)現(xiàn)異常改變。 特殊毒性實(shí)驗(yàn)；微核實(shí)驗(yàn)證實(shí)昆明山海棠提取物給小鼠灌服，對體細(xì)胞-嗜多染幼紅細(xì)胞染色體無明顯的損傷作用；顯性致死性突變實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本品提取物灌胃無明顯的引起小鼠生殖細(xì)胞染色體損傷的作用；生殖毒性實(shí)驗(yàn)一致畸實(shí)驗(yàn)（并繁殖實(shí)驗(yàn)）證實(shí)本品提取物灌服對母鼠體重、胎盤無影響，對仔鼠外觀、內(nèi)臟及骨骼均無致畸作用。繁殖實(shí)驗(yàn)觀察到下兩代仔鼠均正常。
「鑒別」理化鑒別 取根皮粗粉3g，以5ml氨試液潤濕，加乙醚50ml浸漬數(shù)小時(shí)，濾過，取濾液揮去乙醚，殘?jiān)孟←}酸溶解，濾過，濾液供下述試驗(yàn)：①取濾液1ml，加碘化汞鉀試液1滴，發(fā)生白色沉淀。（檢查生物堿）②取濾液1ml，加苦味酸試液1滴，發(fā)生黃色沉淀。（檢查生物堿）
「性味」苦；辛；微溫；有大毒
「歸經(jīng)」肝；脾；腎經(jīng)
「功能主治」祛風(fēng)除濕；活血止血；舒筋接骨；解毒殺蟲。主風(fēng)濕痹痛；半身不遂；疝氣痛；痛經(jīng)；月經(jīng)過多；產(chǎn)后腹痛；出血不止；急性傳染性肝炎；慢性腎炎；紅斑狼瘡；癌腫；跌打骨折；骨髓炎；骨結(jié)核；副睪結(jié)核；瘡毒；銀屑��；神經(jīng)性皮炎
